RESUMEN ANESTESICOS LOCALES

COCAÍNA	·   Éster del ác. benzoico y de metilecgonina, relacionada con la tropina ·   Bloquea los impulsos nerviosos, a causa de sus propiedades anestésicas locales y vasoconstricción local, consecutiva a la inhibición de la recaptación de noradrenalina ·   Su alta toxicidad se debe al bloqueo de la captación de catecolaminas ·   Sus propiedades eufóricas se deben a la inhibición de la captación de dopamina en el SNC ·   Bloquea la captación de noradrenalina, produce sensibilización a las catecolaminas, vasoconstricción y midriasis ·   Actualmente se utiliza sobre todo para producir anestesia tópica de las vías respiratorias superiores o    Clorhidrato de cocaína al 1.4-10% ·   Se encuentra en la lista de la DEA de fármacos tipo II
LIDOCAÍNA	DOSIS: ·  Antiarrítmico: 1 mg/kg Max. 3 mg/kg ·  Intubación: 1 mg/kg ·  Infiltración: Máx. 5-7 mg/kg ·  Transtraqueal: 1-2 mg/kg ·  Epidural: 200-400 mg C/ EPI. 7 mg/kg ·  Bloqueo braquial: Adultos: 300-750 mg Niños: 0.5-0.75 mg/kg DOSIS MÁXIMA: C/EPI: 7 mg7kg S/EPI: 4 mg/kg DOSIS TÓXICA: > 8 mg/kg	·   Es una aminoetilamida; prototipo de los A.L tipo amida >> elección en el caso de individuos sensibles a ·   A.L tipo éster ·   Produce una anestesia más rápida, intensa, de mayor duración y más extensa ·   Se absorbe con rapidez después de su administración parenteral y desde el tubo digestivo y vías respiratorias ·   Además de las presentaciones inyectables, existen presentaciones para aplicación tópica, oftálmica, mucosa y transdérmica ·   El parche transdérmico se aplica para aliviar el dolor de la neuralgia posherpética ·   El parche oral se aplica antes de los procedimientos dentales superficiales ·   También se utiliza una combinación de lidocaína al 2.5% con prilocaína al 2.5% en un apósito, como anestésico antes de una venopunción, obtención de un injerto de piel e infiltración de anestésico en los genitales ·   Se desalquila en el hígado por acción de las CYP y en el pulmón, cerca del 75% se excreta por la orina ·   Posee una vida ½ de acción de 45 min a 1 hora ·   Al incrementar la dosis  puede producir toxicidad que consiste en somnolencia, zumbidos de oídos, disgeusia, mareos y fasciculaciones o    Conforme aumente la dosis sobrevendrán convulsiones, coma y depresión respiratoria ·   También se utiliza como antiarrítmico clase 1B (arritmias ventriculares, para las auriculares NO sirve) ·   Previene la trombosis
BUPIVACAÍNA	·   Anestésico local amídico ·   Es un agente potente que puede producir anestesia duradera ·   Posee una latencia más larga que la lidocaína; la alcalinización disminuye la latencia ·   Posee tendencia a generar bloqueo más sensitivo que motor ·   Es el agente preferido para originar anestesia prolongada durante el trabajo de parto o el posoperatorio ·   Es más cardiotóxica que la lidocaína (la más cardiotóxica) o    Puede generar arritmias ventriculares graves y depresión del miocardio ·   Se disocia con mucho mayor lentitud, de modo que persiste bloqueada una fracción importante de los conductos del Na+ al final de la diástole ·   La inyección directa de pequeñas cantidades de bupivacaína en el bulbo raquídeo puede originar arritmias ventriculares malignas ·   La gravedad de la cardiotoxicidad se incrementa en presencia de acidosis, hipercapnia e hipoxemia
A.L. RESTRINGIDOS AL USO OFTALMOLÓ-GICO	·   La mayor parte de los A.L. son demasiado irritantes para la aplicación oftálmica ·   El primer anestésico local utilizado en oftalmología, la cocaína, tiene la desventaja de producir midriasis y descamación corneal ·   Los 2 compuestos de mayor uso en la actualidad son proparacaína y tetracaína ·   Se instilan de 1 sola gota a la vez ·   La duración de la anestesia depende, de lo vascularizado que esté el tejido ·   La administración de anestesia tópica en el ojo, a largo plazo, se ha vinculado con retraso de la cicatrización y formación de hoyuelos y descamación del epitelio corneal, además de la predisposición del ojo a lesión inadvertida

A.L. ADECUADOS PARA INYECCIÓN	Articaína	·         Para métodos odontológicos y periodontales ·         Aunque es una amida, también contiene un éster, cuya hidrólisis interrumpe su acción ·         Posee un comienzo de acción rápido (1-6 min) que dura aprox. 1 hora
	Cloroprocaína	·         Derivado clorado de la procaína ·         Posee un inicio rápido de acción que dura poco ·         Posee una toxicidad reducida por su metabolismo rápido (la semivida plasmática es de 25s) ·         Produce un bloqueo sensitivo y motor prolongado después de la administración
	Mepivacaína	·         Es una aminoamida de acción intermedia ·         Es más toxica en el RN por lo que no se utiliza para la anestesia obstétrica ·         Tiene un índice terapéutico ligeramente mas alto en el adulto que la lidocaína ·         No es eficaz como anestésico tópico
	Prilocaína	·         Aminoamida de acción intermedia ·         Origina poca vasodilatación y se puede usar sin vasoconstrictor si se desea ·         Es un agente adecuado para los bloqueos regionales intravenosos ·         El uso está limitado casi exclusivamente a la odontología por su tendencia a generar metahemoglobinemia ·         La aparición de metahemoglobinemia depende de la dosis y suele manifestarse después de una dosis de 8 mg/kg ·         Se puede tratar mediante administración de azul de metileno intravenoso (1-2 mg/kg)
	Ropivacaína	·         Menos tóxica y de acción más larga ·         Es un isómero de la bupivacaína y es menos potente que ésta ·         El enantiómero S es menos tóxico que el isómero R ·         Parece ser menos cardiotóxica y no produce tanto bloqueo motor ·         Adecuada para las anestesias tanto epidural como regional
	Procaína	·         Fue el primer anestésico local sintético y es un aminoéster ·         En la actualidad se utiliza solo en anestesia por infiltración ·         Se hidroliza para generar ác. paraaminobenzoico que inhibe la acción de las sulfonamidas
	Tetracaína	·         Es un aminoéster de larga acción ·         Puede mostrar toxicidad sistémica aumentada ·         En la actualidad se utiliza extensamente para la anestesia raquídea de acción prolongada
A.L. PARA ANESTESIAR PIEL Y MUCOSAS	Dibucaína	·         Derivado de la quinolina ·         En presentaciones de crema y de pomada para la aplicación dermatológica
	Clorhidrato de diclonina	·         Duración equivalente a la de la procaína ·         Se absorbe por piel y mucosas ·         Se usa en solución de 0.5-1% para la anestesia tópica durante la endoscopía, dolor de la mucositis bucal consecutivo a radioterapia o quimioterapia, y para procedimientos anogenitales
	Clorhidrato de pramoxina	·         No es un éster de benzoato ·         Puede ser útil para reducir el peligro de reacciones de sensibilidad cruzada en pacientes alérgicos a otros A.L. ·         Se comercializa una solución ótica que contiene cloroxilenol
A.L. DE SOLUBILIDAD BAJA	·         Se absorben con demasiada lentitud para ser tóxicos ·         Se pueden aplicar directamente en heridas y superficies ulceradas ·         Son ésteres del ác. paraaminobenzoico que carecen del grupo aminoterminal ·         El miembro más importante es la benzocaína (similar a la procaína) o    La benzocaína puede generar metahemoglobinemia